Butein

MCE 国际站：Butein

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：487-52-5

纯度：0.9995

货号：HY-16558

中文名称：紫铆因；紫铆花素；紫铆查尔酮；紫柳花素

Synonyms：紫铆因; 2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC50为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。

体外：Butein 有效抑制 cAMP 特异性磷酸二酯酶 (IV 型) 活性，IC50 为 10.4±0.4 μM。相反，磷酸二酯酶 I、III 和 V 的活性在 100 μM 时被 Butein 抑制[1]。 Butein 是一种植物多酚，是一种特异性蛋白酪氨酸激酶抑制剂。Butein 不仅抑制 HepG2 细胞中 EGFR 的 EGF 刺激的自身磷酸酪氨酸水平，而且抑制 EGFR 的酪氨酸特异性蛋白激酶活性 (IC50=16 μM) 和 p60c-src (IC50=65 μM)[2]。 Butein (10、20 和 40 μM；24、48 和 72小时) 以剂量和时间依赖性方式抑制细胞生长[3]。 Butein 通过抑制 PKB/AKT 和 MAPK 通路的激活来发挥抗癌活性，这两个通路是已知的与顺铂耐药有关的通路。在与顺铂 (20 μM) 共同处理 24 小时后，Butein (20 μM) 降低了 AKT、ERK 和 p38 的磷酸化[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Butein (每 2 天 2 mg/kg) 与顺铂 (每 2 天 2 mg/kg) 联合使用 3 周可抑制体内肿瘤生长[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：EGFR 16 μM (IC50, in HepG2 cells) PDE4 10.4 μM (IC50)

参考文献：

[1]. Yu SM, et al. Endothelium-dependent relaxation of rat aorta by butein, a novel cyclic AMP-specific phosphodiesterase inhibitor.Eur J Pharmacol. 1995 Jun 23;280(1):69-77.[2]. Yang EB, et al. Butein, a specific protein tyrosine kinase inhibitor.Biochem Biophys Res Commun. 1998 Apr 17;245(2):435-8.[3]. Zhang L, et al. Butein sensitizes HeLa cells to cisplatin through the AKT and ERK/p38 MAPK pathways by targeting FoxO3a.Int J Mol Med. 2015 Oct;36(4):957-66.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。